Xenical obat kegemukan

XENICAL merupakan salah satu obat yang sering kita jumpai di Apotik-apotik terdekat, biasanya sering digunakan pada kaum wanita yang sering ingin menjaga berat tubuhnya agar tetap sesuai dengan keinginan mereka.Ya Xenical memang lebih dikhususkan untuk orang yang mengalami masalah dengan kelebihan berat badannya. selain untuk menurunkan berat badan ( obesitas ) bisa juga untuk pasien yang mengalami masalah dengan kolesterolnya.

Xenical yang mengandung Orlistat 120 mg ,rumus kimianya (S)-2-formylamino-4-methyl-pentanoic acid (S)-1-[[(2S, 3S)-3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl]-dodecyl ester. Rumus Empirisnya C29H53NO5.

Xenical adalah suatu penghambat enzim lipase saluran cerna yang poten dan spesifik dengan lama kerja yang panjang. Bekerja pada lumen lambung dan usus halus dengan membentuk suatu ikatan kovalen pada bagian serine yang aktif dari lipase pankreas dan lambung. Enzim yang di non-aktifkan tersebut dengan demikian tidak dapat menghidrolisis trigliserida makanan menjadi asam lemak bebas dan monogliserida yang dapat diabsorpsi. Karena trigliserida yang utuh tidak diserap, maka defisit kalori akan berdampak positif pada pengaturan berat badan. Dengan demikian tidak diperlukan absorpsi sistemik dari obat untuk dapat melakukan aktivitas kerjanya.
Farmakokinetik

Absorpsi :

Studi pada relawan sehat dengan berat badan normal dan relawan dengan obesitas memperlihatkan jumlah orlistat yang diserap adalah minimal. Konsentrasi plasma orlistat yang tidak terurai tidak terukur ( < 5 ng/ml) setelah 8 jam pemberian orlistat per oral . Umumnya pada dosis terapi, kadar plasma orlistat yang tidak terurai hanya terdeteksi secara sporadis dan dalam konsentrasi yang sangat rendah (<10 ng/ml atau 0,02mm), tanpa bukti-bukti akumulasi, yaitu konsisten dengan tingkat absorpsi yang dapat diabaikan. Distribusi Volume distribusi tidak dapat ditentukan karena tingkat absorpsi obat sangat minimal dan tidak memiliki farmakokinetik sistemik yang jelas. Orlistat in vitro memperlihatkan > 99 % ikatan protein plasma (terutama lipoprotein dan albumin). Distribusi orlistat ke dalam eritrosit sangat sedikit.

Metabolisme

Berdasarkan data yang diperoleh dari hewan, sangat mungkin metabolisme orlistat terutama berlangsung pada dinding usus. Berdasarkan studi pada pasien obesitas, dua metabolit utama yaitu M1 (cincin lakton 4 anggota dihidrolisis) dan M3 (M1 dengan N-formil leucine moiety dibelah) meliputi hampir 42 % dari total konsentrasi plasma yang dihasilkan oleh fraksi yang sangat kecil dari obat yang diabsorpsi secara sistemik. M1 dan M3 mempunyai cincin B-lakton terbuka dan aktivitas hambat lipase yang sangat lemah (1000 dan 2500 kali lebih lemah dari orlistat). Memperhatikan aktivitas hambat dan kadar plasma yang rendah pada dosis terapetik (rata-rata 26 ng/ml dan 108 ng/ml), maka metabolit ini dianggap tidak bermakna secara farmakologi.

Eliminasi

Studi pada orang yang beratnya normal dan pasien obesitas menunjukkan bahwa ekskresi melalui feses dari obat yang tidak diserap adalah merupakan cara eliminasi utama. Hampir 97 % dari dosis obat yang diberikan akan diekskresi melalui feses dan 83%nya dalam bentuk orlistat yang tidak terurai. Ekskresi ginjal kumulatif dari total orlistat adalah < 2% dari dosis. Waktu untuk mencapai ekskresi lengkap (feses dan kemih) adalah 3 - 5 hari. Ekskresi orlistat tampaknya serupa antara orang yang mempunyai berat normal dan obesitas. Orlistat, M1 dan M3 juga diekskresi melalui empedu. Indikasi dan penggunaan Xenical bersama-sama dengan diet rendah kalori diindikasikan untuk pengobatan pasien-pasien obesitas dengan indeks massa tubuh (BMI) lebih besar atau sama dengan 30 kg/m2, atau pasien dengan berat badan berlebih (BMI >28 kg/m2 dengan faktor risiko penyerta).

Pengobatan dengan orlistat sebaiknya hanya dimulai jika sebelumnya usaha penurunan berat badan dengan melakukan diet berhasil mengurangi berat badan sedikitnya 2,5 kg dalam 4 minggu berturut-turut. Pengobatan dengan orlistat sebaiknya dihentikan setelah 12 minggu jika pasien tidak dapat mencapai penurunan berat sedikitnya 5% dari berat badan saat memulai pengobatan.

Dosis dan pemakaian

Dewasa

Dosis Xenical yang dianjurkan adalah 1 kapsul 120 mg setiap kali makan (saat makan atau hingga 1 jam setelah makan). Jika tidak makan atau makanan tidak mengandung lemak, Xenical boleh tidak diberikan. Khasiat pengobatan Xenical (termasuk pengaturan berat badan dan perbaikan faktor resiko) terus berlanjut pada pemakaian jangka panjang.

Pasien harus mendapat diet rendah kalori dengan nutrisi berimbang dengan kandungan lemak kira-kira 30% dari jumlah kalori total. Diet dianjurkan agar kaya akan buah-buahan dan sayur-sayuran. Asupan harian lemak, karbohidrat dan protein harus dibagi rata dalam 3 kali makan.

Karena tidak ada data mengenai uji khasiat dan keamanan, maka pengobatan dengan orlistat tidak boleh lebih dari 2 tahun

Dosis di atas 120 mg tiga kali perhari belum menunjukkan manfaat tambahan. Penyesuaian dosis tidak diperlukan untuk pasien geriatri.

Berdasaran pengukuran lemak feses, efek Xenical dapat segera terlihat 24-48 jam setelah pemberian. Pada penghentian pengobatan, kandungan lemak feses biasanya kembali pada keadaan sebelumnya dalam 48-72 jam.

Gangguan fungsi hati dan /atau ginjal

Belum ada data mengenai efek orlistat pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal.

Anak-anak dibawah 18 tahun

Keamanan dan khasiat Xenical pada anak-anak belum ditentukan. Penggunaan Xenical tidak ditujukan bagi anak-anak

Kontraindikasi

Xenical dikontraindikasikan pada pasien dengan sindroma malabsorpsi kronik, kolestasis, menyusui, dan pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap orlistat atau zat-zat lain yang ada dalam kapsul.

Peringatan dan perhatian

Pasien perlu dinasehati untuk tetap mematuhi pedoman diet (lihat dosis dan pemberian). Kemungkinan timbulnya gangguan saluran cerna (lihat Efek samping yang tak diinginkan) dapat meningkat bila Xenical diberikan bersama makanan yang banyak mengandung lemak (misalnya dengan diet 2000 kalori /hari , > 30 % kalori total dari lemak setara dengan >67 g lemak).

Asupan lemak per hari harus terbagi rata dalam tiga kali makan. Jika Xenical diberikan bersama dengan makanan yang sangat tinggi lemak (misalnya pada makan siang atau makan malam), kemungkinan timbulnya efek pada saluran cerna yang tidak diinginkan dapat meningkat.

Pada uji klinis, penurunan berat badan dengan pemberian orlistat didapatkan lebih rendah pada pasien diabetes tipe II dibandingkan pasien non-diabetes. Pemberian obat anti diabetes perlu dipantau bila menggunakan orlistat.

Pengobatan dengan orlistat dapat mengganggu absorpsi vitamin-vitamin larut lemak (A, D, E, K).

Kadar vitamin A, D, E dan K dan beta-karoten masih tetap dalam rentang normal pada mayoritas pasien yang menjalani pengobatan hingga dua tahun penuh.

Guna memastikan nutrisi yang cukup, maka pasien-pasien yang menjalani diet untuk mengontrol berat badan perlu dianjurkan untuk mengkonsumsi banyak buah dan sayur serta mempertimbangkan penggunaan suplemen multivitamin. Jika pemberian suplemen vitamin dianjurkan, maka suplemen tersebut harus diminum setidaknya dua jam setelah pemberian orlistat, atau diberikan sebelum tidur.

Berkurangnya berat badan karena Xenical diikuti dengan perbaikan pengaturan metabolik pada pasien diabetes yang mungkin memerlukan atau membutuhkan penurunan dosis pengobatan hipoglikemik oral (misalnya sulfonilurea).

Kehamilan dan Ibu menyusui

Pada studi reproduksi hewan, tidak ditemukan efek embriotoksik atau teratogenik yang berhubungan dengan pemakaian Xenical. Karena tidak menimbulkan efek teratogenik pada hewan, maka diharapkan tidak terjadi efek malformatif pada manusia. Namun, pemberian Xenical selama kehamilan tidak dianjurkan, karena ketiadaan data klinis.

Ekskresi Xenical dalam ASI belum diteliti. Xenical tidak boleh diberikan pada ibu menyusui.

Efek samping

Pengalaman dari uji klinis

Efek samping Xenical umumnya pada saluran cerna dan berkaitan dengan efek farmakologi obat dalam mencegah absorpsi lemak. Kejadian yang umum ditemukan adalah bercak berminyak, flatus bersama dengan kotoran, terdesak buang air besar, feses berlemak/berminyak, evakuasi minyak, meningkatnya defekasi dan inkontinensia fekalis.

Kejadian ini meningkat dengan makin tingginya kandungan lemak dalam diet. Pasien harus diberitahu akan kemungkinan terjadinya efek pada saluran cerna dan apa yang perlu dilakukan seperti memperbaiki diet terutama persentase kandungan lemak. Konsumsi makanan rendah lemak akan mengurangi kemungkinan mengalami efek samping saluran cerna dan ini akan membantu pasien memonitor dan mengatur asupan lemaknya.

Efek samping ini umumnya ringan dan bersifat sementara. Efek saluran cerna terjadi pada permulaan pengobatan (dalam 3 bulan) dan umumnya pasien hanya mengalamai satu kali saja.

Efek samping yang seringkali dialami pasien yang mendapat Xenical adalah: sakit perut/ketidaknyamanan, kembung, feses cair atau lunak, nyeri rektum/tidak nyaman, gangguan gigi atau gusi.

Kejadian lain yang amat jarang ditemukan adalah: infeksi saluran napas atas, infeksi saluran napas bawah; influenza; nyeri kepala; iregularitasi menstruasi; cemas; keletihan; infeksi saluran kemih.

Pengalaman post-marketing

Terdapat beberapa laporan kasus hipersensitivitas. Gejala klinis utama berupa pruritus, ruam, urtikaria, angioedema dan anafilaksis.

Interaksi

Pada studi farmakokinetik tidak didapatkan interaksi dengan alkohol, digoksin, metformin, nifedipin, kontraseptif oral, fenitoin, statin ataupun warfarin. Bagimanapun, orlistat meningkatkan bioavailabilitas (konsentrasi plasma meningkat sekitar 30%) dan khasiat menurunkan lipid dari Pravastatin.

Penurunan absorpsi vitamin D, E dan beta karoten telah diamati pada pemberian bersama Xenical. Jika pemberian suplemen multivitamin dianjurkan, maka sebaiknya diberikan sedikitnya dua jam setelah pemberian Xenical atau pada saat menjelang tidur.

Pada studi klinis selama 2 tahun, kadar vitamin-vitamin pada kebanyak pasien tersebut tetap berada dalam batas normal.

Karena ketiadaan data mengenai interaksi farmakokinetik, pemberian olistat bersamaan dengan Fibrates, Acarbose, Biguanides, atau obat-obatan anoreksia tidak dianjurkan. Bila Warfarin atau antikoagulan lain diberikan bersama-sama dengan orlistat (dosis tinggi dan penggunaan jangka panjang), maka nilai INR harus dimonitor.

Penurunan BB, pada penderita diabetes yang mengkonsumsi Xenical, akan diikuti dengan perbaikan kontrol metabolik, dengan demikian dibutuhkan pengurangan dosis oral hipoglikemik (contohnya sulfonilurea)

Overdosis

Overdosis Xenical belum terbukti. Dosis tunggal 800 mg Xenical dan dosis multipel hingga 400 mg 3 X sehari selama 15 hari telah diuji pada orang dengan berat normal dan pasien obesitas tanpa efek samping yang berarti. Lebih lanjut, dosis 240 mg tiga kali sehari diberikan pada pasien obesitas selama 6 bulan tanpa peningkatan efek samping yang bermakna. Seandainya terjadi overdosis Xenical, dianjurkan agar pasien diawasi selama 24 jam. Berdasarkan studi pada manusia dan hewan, adanya efek sistemik sehubungan dengan efek penghambatan lipase oleh orlistat akan segera hilang.

Stabilitas

Obat tidak boleh digunakan setelah tanggal daluarsa yang tertera pada kotak

Jangan disimpan pada suhu di atas 30oC.

Related Article:

Related Website